体内動態4つのアイテムを持ち、冒険へ出かける君へ→解説動画はこちら(`・ω・´)https://www.youtube.com/watch?v=t8Q6Ft9vyRw&t=1074s
基本4アイテムで解く!❝冒険の旅❞は続いてゆく
薬剤師国家試験 第105回176問 解説
なぜ、体内薬物の地図を描く必要に気づくのか??
→静脈内投与、経口投与、Div、Dpo、
初回通過効果、門脈移行、F(バイオアベイラビリティー)、
肝血流量Qh、肝抽出率、
AUC、全身クリアランス、未変化体の尿中排泄率・・・
薬物が旅人→勇者にレベルアップし、体内を旅する物語のキーワードばかり
❝冒険の旅❞を地図に描いたほうが理解しやすいのでは??
第105回176問
ある薬物10 mg を被験者に急速静注内投与した後、薬物の血中濃度および尿中排泄量を測定したところ、血中濃度時間曲線下面積は0.2mg・hr/L、尿中総排泄量は2.0mg であった。
一方、この薬物の40mgを同一被験者に経口投与したときの尿中総排泄量は3.0mgであった。
この薬物40mgを経口投与したときの体内動態の説明として、正しいのはどれか。
ただし、この薬物は肝代謝および腎排泄でのみ消失し、体内動態は線形性を示す。
また、肝血流速度は80L/hrとする。
1.全身クリアランスは50L/hrである
2.肝クリアランスは10L/hrである
3.肝抽出率は63%である
4.体循環に移行する薬物量は15mgである
5.門脈に移行する割合は90%である
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
1.全身クリアランスは50L/hrである
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
2.肝クリアランスは10L/hrである
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
3.肝抽出率は63%である
Eh
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
4.体循環に移行する薬物量は15mgである
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
5.門脈に移行する割合は90%である
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
Fh=0.5
30mg
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
+α.初回代謝物は何mgになるか?
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
Fh=0.5
30mg
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
+α.初回代謝物は何mgになるか?
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
Fh=0.5
30mg
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
+α.初回代謝物は何mgになるか?
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
Fh=0.5
30mg
15.0mg
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
Qh=80L/hr
3.0mg
8.0mg
肝80% 腎20%
CLtotal=50L/hr
CL肝=Qh×Eh
CL肝=40L/hr
Eh=0.5
12.0mg
初回
代謝物
15mg
Fh=0.5
30mg
15.0mg
第103回173問も、本問も『肝代謝・腎排泄のみで消失し』と書いてあるため、消化管壁内での代謝は無いと考えてよい
代謝物 未変化体
代謝物 未変化体
門脈
循環血中(体循環)
40mg
10mg
AUC=0.2mg・hr/L
2.0mg
B
8.0mg
肝80% 腎20%
+αその2.AとBはいくらになるか?
CL肝=Qh×Eh
A
初回
代謝物
15mg
30mg
再確認してほしい!
勇者とAUCからCLtotalが求められたか?
静注の尿中データからバランスシートを作れたか?
尿中データ版のラーの鏡を使えたか?
CL肝=Qh×Ehを覚えていたか?
旅人:勇者の比例式が作れたか?
初回代謝物と、勇者の代謝物を分けて考えられたか?
101回168問で、小腸アベイラビリティーの解説
103回173問、105回176問では『肝代謝・腎排泄のみで消失し』とあるが、
101回168問では『静脈内投与後は肝代謝・腎排泄のみで消失し』という文言になっていることを比較する
この冒険はもうすこしだけつづきます
第103回173問も、本問も『肝代謝・腎排泄のみで消失し』
と書いてあるため、消化管壁内での代謝は無いと考えてよい
上記のように書いてない問題のほうが少ない
(消化管壁の代謝を考慮する問題のほうが少ない)
消化管壁の代謝も考慮する珍しい問題=第101回168問で練習しよう!